脂質(zhì)體（Liposomes）是由磷脂膽固醇等為膜材包合而成。磷脂分散在水中時(shí)能形成多層微囊，且每層均為脂質(zhì)雙分子層，各層之間被水相隔開，這種微囊就是脂質(zhì)體。脂質(zhì)體可分為單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體，含有表面活性劑的脂質(zhì)體。按性能脂質(zhì)體可分為一般質(zhì)體(包括上述單室脂質(zhì)體、多室脂質(zhì)體和多相脂質(zhì)體等)特殊性能脂質(zhì)體、熱敏脂質(zhì)體、PH敏感脂質(zhì)體、超聲波敏感脂質(zhì)體、光敏脂質(zhì)體和磁性脂質(zhì)體等。按電荷性，脂質(zhì)體可分為中性脂質(zhì)體、負(fù)電性脂質(zhì)體、正電性脂質(zhì)體。

　　脂質(zhì)體作為藥物載體在惡性腫瘤的靶向給藥治療方面極具潛力。為克服脂質(zhì)體作為載體的靶向分布不理想、穩(wěn)定性較差的缺點(diǎn)，近年來(lái)開發(fā)了一些新型脂質(zhì)體，如溫度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂質(zhì)體。前體脂質(zhì)體概念的提出和研究，提供了克服脂質(zhì)體不穩(wěn)定的較好思路。

　　脂質(zhì)體作為目前最先進(jìn)的，被喻為"生物導(dǎo)彈"的第四代給藥系統(tǒng)成為靶向給藥系統(tǒng)的新劑型。

　　1、 脂質(zhì)體的制備和質(zhì)量研究

　　1.1 制法 目前較為成熟的脂質(zhì)體制備技術(shù)主要有以下兩種：

　　1.1.1 凍干法 該法采用低溫干燥技術(shù)，通過(guò)反復(fù)包封、反復(fù)凍干來(lái)實(shí)現(xiàn)較高的包封率和穩(wěn)定性。其主要缺點(diǎn)是制備工藝復(fù)雜、成本高，且脂質(zhì)體的穩(wěn)定性是在體外固態(tài)條件下實(shí)現(xiàn)的，還原為液態(tài)進(jìn)入人體后，需采用特殊技術(shù)來(lái)控制脂質(zhì)體的體內(nèi)行為。

　　1.1.2 組N型脂質(zhì)體 該技術(shù)采用一組特殊的穩(wěn)定劑來(lái)穩(wěn)定脂質(zhì)體的內(nèi)相和外相。其特點(diǎn)是對(duì)水溶性物質(zhì)一次包封便可實(shí)現(xiàn)70％以上的包封率、無(wú)需采用特殊方法便可實(shí)現(xiàn)極高的物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性，制備工藝簡(jiǎn)單，便于工業(yè)生產(chǎn)。尤其是用該技術(shù)制備的脂質(zhì)體的體外形態(tài)與體內(nèi)形態(tài)相一致，均為液態(tài)，從而大大提高了脂質(zhì)體體內(nèi)行為的可控性。

　　1.2 脂質(zhì)體的質(zhì)量研究

　　粒徑及粒度分布：

　　1.2.1 脂質(zhì)體的粒徑一般為nm級(jí)，用光學(xué)顯微鏡和電子顯微鏡粗略測(cè)量其粒徑和粒徑分布。

　　1.2.2 測(cè)定包封率的關(guān)鍵是把未包封的游離藥物從脂質(zhì)體上分離出來(lái)，常用的分離方法有柱層析法、透析法、超速離心法、超濾膜過(guò)濾法等。

　　1.2.3 滲漏率 滲漏率即為脂質(zhì)體貯存期間包封率的變化情況，也就是貯存期間包封量的減少與剛制備脂質(zhì)體的包封量之比。

　　1.2.4 體外釋放 脂質(zhì)體中藥物的釋放速率與脂質(zhì)體的通道性有關(guān)，體外釋藥速率的測(cè)定可初步了解其通透性的大小。

　　1.2.5 體內(nèi)實(shí)驗(yàn) 脂質(zhì)體的高效低毒作用是通過(guò)體內(nèi)實(shí)驗(yàn)得以驗(yàn)證的。采用藥代動(dòng)力學(xué)／藥效動(dòng)力學(xué)(PK／PD)模型系統(tǒng)，在這個(gè)系統(tǒng)中，PK參數(shù)用動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)分析法描述包封于脂質(zhì)體的藥物及未包封的藥物在治療部位的積蓄；而PD參數(shù)通過(guò)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)用來(lái)描述成活率及致死率，這個(gè)模型能夠比較確切的預(yù)測(cè)和循環(huán)藥物的體內(nèi)釋放率。

　　脂質(zhì)體區(qū)別于其它普通制劑的一個(gè)重要特點(diǎn)是其具有靶向性。脂質(zhì)體的靶向性分為被動(dòng)靶向性和主動(dòng)靶向性，被動(dòng)靶向性是脂質(zhì)體進(jìn)入人體后的自然分布，即靜注體內(nèi)的脂質(zhì)體主要定位于肝、脾、骨髓、血液中的巨噬細(xì)胞等；而主動(dòng)靶向性是改變脂質(zhì)體被動(dòng)靶向性的特點(diǎn)，使其定位于特定的細(xì)胞、組織、器官，這受到了脂質(zhì)體粒子大小及毛細(xì)血管種類的限制。脂質(zhì)體的靶向性可以通過(guò)放射性元素標(biāo)記或高效液相色譜分析法檢驗(yàn)得以驗(yàn)證。