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2、脂質(zhì)體的靶向性
通過改變脂質(zhì)體的給藥方式、給藥部位和粒徑來調(diào)整其靶向,另外,還可在脂質(zhì)體上連接某種識別分子,通過其與靶細(xì)胞的特異性結(jié)合來實現(xiàn)專一靶向性。
靶向性是脂質(zhì)體作為藥物載體最突出的優(yōu)點,脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)后,主要被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)吞噬,從而使所攜帶的藥物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬細(xì)胞的組織器官內(nèi)蓄積。
2.1 天然靶向性 是脂質(zhì)體靜脈給藥時的基本特征,這是由于脂質(zhì)體進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的天然傾向產(chǎn)生的。脂質(zhì)體不僅是腫瘤化療藥物的理想載體,也是免疫激活劑的理想載體。
2.2 隔室靶向性 是指脂質(zhì)體通過不同的給藥方式進(jìn)入體內(nèi)后,可以對不同部位具有靶向性,可以通過各種給藥方式進(jìn)入體內(nèi)不同的隔室位置產(chǎn)生靶向性。在組織間或腹膜內(nèi)給予脂質(zhì)體時,由于隔室的特點,可增加對淋巴結(jié)的靶向性。
2.3 物理靶向性 這種靶向性是在脂質(zhì)體的設(shè)計中,應(yīng)用某種物理因素的改變,例如用藥局部的pH、病變部位的溫度等的改變而明顯改變脂質(zhì)體膜的通透性,引起脂質(zhì)體選擇性地在該部位釋放藥物。弱離子性藥物的脂質(zhì)體,在進(jìn)入體內(nèi)后,可以選擇性地在腫瘤的低pH局部釋放藥物。這種受pH影響釋放藥物的脂質(zhì)體稱為pH敏感脂質(zhì)體。
2.4 配體專一靶向性 這種靶向性是在脂質(zhì)體上連接某種識別分子,即所謂的配體,通過配體分子的特異性專一地與靶細(xì)胞表現(xiàn)的互補分子相互作用,而使脂質(zhì)體在靶區(qū)釋放藥物。
