聚焦于幾款常見的磷脂酰甘油輔料，我們來聊一聊這幾款PG磷脂的荷電性與在脂質(zhì)體的應(yīng)用情況，快來看一下!

 磷脂酰甘油（PG）是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂，其基本結(jié)構(gòu)為L-甘油-3-磷酸骨架，1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連，甘油與磷酸形成單酯。它是表面活性劑的先驅(qū)物質(zhì)。

 PG磷脂 VS PC磷脂

 在藥用輔料領(lǐng)域，PG的應(yīng)用雖不如磷脂酰膽堿（PC）應(yīng)用廣，但由于其獨特的結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)，在一些關(guān)鍵制劑的開發(fā)中起了極為重要的作用，其中，最為卓越的代表即是2014年1月富士制藥上市的2年保質(zhì)期前列地爾注射液。正是由于在原有處方中，用蛋黃磷脂酰甘油（EPG）更換掉油酸，成功實現(xiàn)將前列地爾注射液的保質(zhì)期由1年提高到2年，引發(fā)行業(yè)變革！

 PC是制備脂質(zhì)體的關(guān)鍵磷脂，本身凈電荷為零。當(dāng)包裹的藥物具有某些特別的性質(zhì)，或者希望在脂質(zhì)體中引入負(fù)電荷增強穩(wěn)定性時，需要在處方中引入那些不常用的負(fù)電荷磷脂。

 雖然看上去帶負(fù)電荷的磷脂種類比中性磷脂更多，但受限于成本、適用性等因素，并不是所有負(fù)電荷磷脂都有應(yīng)用到脂質(zhì)體中。在脂質(zhì)體中使用最多的負(fù)電荷磷脂，是PG。

 PG對制劑穩(wěn)定性的提升作用，不僅體現(xiàn)在脂質(zhì)體中，在脂肪乳制劑中也有很成功的案例。日本富士制藥2013年底上市的兩年保質(zhì)期前列地爾乳劑，將1988年開發(fā)的處方中使用的油酸替換為EPG，成功將產(chǎn)品的保質(zhì)期提高了一倍！

 幾款常見的磷脂酰甘油輔料在脂質(zhì)體中的應(yīng)用

 1、EPG（蛋黃磷脂酰甘油）

 相變溫度：-8℃

 用途：蛋黃磷脂酰甘油可改變脂質(zhì)體囊泡的表面電荷密度，提高脂質(zhì)體的穩(wěn)定性。可用于脂質(zhì)體或乳劑。

 應(yīng)用產(chǎn)品：Visudyne（維替泊芬脂質(zhì)體）

 2、DSPG-Na(二硬脂酰磷脂酰甘油)

 相變溫度：55℃

 用途：高純度合成磷脂，作為膜材制備的脂質(zhì)體具有穩(wěn)定性高，雜質(zhì)含量低等特點。

 應(yīng)用產(chǎn)品：AmBisome（兩性霉素B脂質(zhì)體）

 3、DPPG-Na （二棕櫚酰磷脂酰甘油）

 相變溫度：41℃

 用途：陰離子磷脂，可使脂質(zhì)體囊泡帶上負(fù)電荷，產(chǎn)生斥力，保持脂質(zhì)體穩(wěn)定，適合作為多囊脂質(zhì)體或陽離子藥物的脂質(zhì)體膜材。

 應(yīng)用產(chǎn)品：Depocyt（阿糖胞苷多囊脂質(zhì)體），DepoDur（硫酸嗎啡多囊脂質(zhì)體），Exparel（布比卡因多囊脂質(zhì)體）

 4、DMPG-Na （二肉豆蔻酰磷脂酰甘油）

 相變溫度：23℃

 用途：高純合成陰離子磷脂，使脂質(zhì)體囊泡帶上負(fù)電荷，產(chǎn)生斥力，保持脂質(zhì)體穩(wěn)定。適合開發(fā)脂質(zhì)體或磷脂復(fù)合物。

 應(yīng)用產(chǎn)品：Abelect（兩性霉素B磷脂復(fù)合物）

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