本期AVT小編給大家?guī)硪豢?strong>兩性霉素B脂質(zhì)體磷脂，已在FDA登記備案DMF號009015的二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG-Na，也許有的小伙伴比較熟悉這款磷脂，感興趣的小伙伴一起了解下！

 合成磷脂DSPG-Na是一款怎樣的磷脂？

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰甘油（供注射用）

 英文通用名稱：DSPG-Na  

 CAS號：124011-52-5

 化學式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，鈉鹽]

 登記號：F20190000439

 DMF號：009015

 等級：藥用注射級

 分子量：801.08

 分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

 適用：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

 外觀性狀：白色粉末

 溶解性：可溶于氯仿/甲醇=9/1（v/v），不溶于水和丙酮

 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 DMF號009015，兩性霉素B脂質(zhì)體磷脂DSPG-Na如何發(fā)揮功效？

 DMF號009015的合成磷脂DSPG-Na常用于脂質(zhì)體的制備，最典型的案例是兩性霉素B脂質(zhì)體Ambisome?。

 Ambisome? 是由美國NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質(zhì)體制劑，而后被Gilead公司并購。其zui先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑，用于治療嚴重的深度真菌感染，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。

 Ambisome?利用負電荷磷脂DSPG與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產(chǎn)品粒徑在100nm左右。作為全球第一款上市的脂質(zhì)體制劑，兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領域可以說是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國外的市場一直很好，可見完全經(jīng)得起臨床與市場的長期考驗。

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