本期我們來聊一聊蔗糖，說起蔗糖在藥物應(yīng)用方面，大家是不是想到了它作為凍干保護(hù)劑的應(yīng)用？其實(shí)除了凍干保護(hù)劑，蔗糖作為單抗注射液蛋白保護(hù)劑也發(fā)揮了不錯的效果，AVT給大家?guī)砥焚|(zhì)高蔗糖產(chǎn)品-蔗糖（供注射用），這款藥用輔料登記號F20200000093，作為單抗注射液蛋白保護(hù)劑的應(yīng)用原理是什么？

 蔗糖（供注射用）產(chǎn)品信息知多少？   

 中文名稱：蔗糖（供注射用）

 英文名稱：sucrose (for injection)

 CAS號：57-50-1

 EINECS：200-334-9

 備案登記號：F20200000093

 DMF備案號：035209

 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

 分子量：342.3

 化學(xué)名稱：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

 生產(chǎn)商：艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司

 級別：藥用注射級輔料

 執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)：CP/USP/EP/JP

 性狀：本品為無色或白色結(jié)晶，或白色結(jié)晶性的松散粉末，無臭有甜味。

 用途：注射劑、藥用輔料、凍干保護(hù)劑、低溫保護(hù)劑等

 蔗糖作為單抗注射液蛋白保護(hù)劑的應(yīng)用原理是什么？

 許多學(xué)者認(rèn)為蛋白質(zhì)分子周圍分布著多層水分子，在降溫過程中，蛋白質(zhì)分子周圍的水分子不斷凍結(jié)，但只要蛋白質(zhì)分子表而的單層水分子沒有凍結(jié)，則蛋白質(zhì)就不會變性;反之，蛋白質(zhì)就會變性。利用在冷凍干燥過程中把卵清蛋白和肌球蛋白進(jìn)行了冷凍干燥對比實(shí)驗(yàn)，表明正是由于蛋白質(zhì)表而覆蓋著沒有凍結(jié)的單層水分子，才使蛋白質(zhì)在冷凍過程中不發(fā)生變性作用。當(dāng)?shù)鞍踪|(zhì)表而的單層水分子開始凍結(jié)時，蛋白質(zhì)分子表而的氫鍵以及極性基團(tuán)就會暴露在周圍環(huán)境中而變性。同樣，在干燥過程中也應(yīng)保證蛋白質(zhì)分子表而的單層水分子不受到破壞。因此，在冷凍干燥蛋白質(zhì)藥物的過程中，一般要加入保護(hù)劑，防止由于蛋白質(zhì)表而的單層水分子破壞而引起蛋白質(zhì)的變性。

 常用作保護(hù)劑的糖類單糖主要有葡萄糖，雙糖有蔗糖、海藻糖、乳糖，聚糖有葡聚糖。它們有一個共同的特點(diǎn)就是具:有大量的自由輕基，其中，葡萄糖、乳糖具有還原性，而蔗糖、海藻糖、葡聚糖沒有還原性。

 通過進(jìn)行蔗糖對蛋白酶保護(hù)實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)隨時間的進(jìn)行,蛋白酶的活性不斷降低.加入3%蔗糖進(jìn)行保護(hù)的蛋白酶,酶活性降低較慢,蔗糖作為保護(hù)劑的蛋白酶活性保持較好,5h時還保持初始酶活的70%.說明蔗糖對蛋白酶活性具有保護(hù)作用。隨后增加蔗糖含量至6%和9%,對蛋白酶保護(hù)效果反而下降,說明實(shí)現(xiàn)對蛋白酶分子的“包覆"所需要的糖分子個數(shù)是有限的。

 選擇單抗注射液蛋白保護(hù)劑，不妨考慮一下藥用蔗糖！

 AVT提供的蔗糖產(chǎn)品為高純度低內(nèi)毒素注射級藥用蔗糖，在藥學(xué)領(lǐng)域中常作為凍干保護(hù)劑應(yīng)用于納米制劑以及蛋白生物制品等。其既在凍干過程中起低溫保護(hù)劑作用，又在干燥脫水中起脫水保護(hù)劑的作用，同時還可調(diào)節(jié)滲透壓，是公認(rèn)的應(yīng)用多、效果好的凍干保護(hù)劑之一。歡迎來電垂詢！

 本文內(nèi)容節(jié)選自道客巴巴《糖保護(hù)蛋白機(jī)制》